Перегляд за Автор "Брицун, Василь Миколайович"

Зараз показуємо 1 - 13 з 13

2-Ацилтіоамиди в синтезі 4-арил-5-гетерил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-онів
(2013) Курмач, М. M.; Сімурова, Наталія Вячеславівна; Брицун, Василь Миколайович
Вперше показано участь 2-ацилтіоамидів у трьохкомпонентній циклізації Біджінеллі. Одержані 4-арил-5-гетерил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-они, які є потенційними багатофункціональними сполукамиерспективними для подальших перетворень.
4-аміно-6- R -4,5-дигідро-3-фенацилтіо-1,2,4-триазин-5-они як синергісти гербіцидної дії похідних арилоксифеноксипропіонової кислоти
(2012) Швартау, В. В.; Михальська, Л. М.; Майборода, Олена Іванівна; Брицун, Василь Миколайович
Встановлено, що синтезовані нами 4-аміно-6-R-4,5-дигідро-3-фенацилтіо-1,2,4-триазин-5-они є синергістами післясходових грамініцидів класу арилоксифеноксипропіонової кислоти. За гербіцидною дією вони близькі до комерційного гербіциду метрибузину. За механізмом дії отримані сполуки можна віднести до класу інгібіторів фотосинтезу.
Антимікробні властивості 2-арил-2,3-дигідро-4H-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів та їх похідних
(2010) Брицун, Василь Миколайович; Майборода, Олена Іванівна
Розроблено загальний метод синтезу 2-арил-2,3-дигідро-4Н-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів, який полягає у взаємодії 2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-2-тіону з 3-арил-(гетерил)-2-пропеноїлхлоридами. Досліджені антимікробні та антигрибкові властивості синтезованих сполук. A general method for the synthesis of 2-aryl-2,3-dihydro-4H-[1,3] thiazino [3,2-a] benzimidazole-4-ones, which consists in reacting 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2 -thione 3-aryl-(hetero)-2-propenoylchlorides. Investigated antimicrobial and antifungal properties of the synthesized compounds.
Вивчення питань проведення синтезу етил аповінкамінату та фармакотерапевтичних властивостей лікарських засобів на його основі
(2018) Майборода, Олена Іванівна; Попова, Інна Вадимівна; Брицун, Василь Миколайович; Шматенко, Олександр Петрович; Кучмістова, Олена Федосіївна; Тарасенко, Вікторія Олександрівна
Стаття присвячена проблемі створення вікових ліків на основі етил аповінкамінату (вінпоцетину), який вперше був синтезований з похідних алкалоїду вінкаміну, що міститься в рослині Барвінок малий (Vincaminor L.) родини Кутрових. Понад 40 років триває історичний шлях ЛЗ, створених напівсинтетичним і синтетичним шляхом на основі алкалоїду Барвінку малого. За цей час загальносвітовий фармацевтичний ринок збагатився цілою низкою препаратів, активною фармакологічною одиницею яких є етилаповінка¬мінат, причому з різною формою випуску. Bисока вазоактивна ефективність цих засобів дозволяє вважати їх класичними для профілактики та лікування церебровас-кулярної патології, вегетосудинної дисфункції, інших подібних захворювань за рахунок підсилення кровопостачання ішемізованих ділянок через розслаблення гладкої мускулатури. The article is devoted to the problem of creating age-related drugs based on ethyl apovincaminate (Vinpocetine), which was first synthesized from Vincamine alkaloid derivatives contained in the Vincaminor L. plant of the kutrov family. For more than 40 years, the historical path of drugs created by semisynthetic and synthetic methods based on the periwinkle alkaloid small continues. During this time, the global pharmaceutical market has been enriched with a number of drugs, the active pharmacological unit of which is ethyl apovinkaminat, and with a different form of release. The high vasoactive efficacy of these agents allows them to be considered classic for the prevention and treatment of cerebrovascular disease, vascular dysfunction, and other similar diseases by increasing the blood supply to ischemic sites through relaxation of smooth muscles.
Новий метод циклізації N-(3-арил-2-пропеноїл) -N-R1-N-R2-тіосечовин в 2-(R2-іміно)-3-R1-6-арил-2,3,5,6-тетрагідро-4Н-1,3-тіазин-4-они
(2007) Майборода, Олена Іванівна; Брицун, Василь Миколайович
Встановлено, що N-(3-арил-2-пропеноїл)-N-R1-N'-R2-тіосечовини при нагріванні в ацетоні, насиченому хлороводнем, циклізуються в гідрохлориди 2-(R2-іміно)-3-R1-2,3,5,6-тетрагідро-4Н-1,3-тіазин-4-онів. Запропоновано ймовірну схему механізму цієї реакції. It was established that N-(3-aryl-2-propenoyl)-N-R1-N'-R2-thioureas are transformed in the hydrochlorides of 2-(R2-imino)-3-R1-2,3,5,6-tetrahydro-4Н-1,3-thiazin-4-ones under heating in the acetone in presence of hydrochlorine. The probable scheme of the reaction mechanism is proposed.
Побічні ефекти сучасних хімічних дезінфектантів та антисептиків. Частина 1. Пандемія Covid19 як тригер їх неалергічної та алергічної дії на здоров'я населення
(2024) Брицун, Василь Миколайович; Попова, Інна Вадимівна; Ковальова, Світлана Олександрівна; Петренко, Тетяна Володимирівна
Проведено збір, узагальнення, систематизацію та аналіз інформації, опубліковану за останні 10 років, про побічну дію (алерген ність) дезінфікуючих (ДЗ) та антисептичних засобів (АЗ) різної хімічної будови в будь-якому агрегатному стані. Показано, що ці сполуки є токсичними і при потраплянні в організм викликають побічну дію, в тому числі прояви алергії (кашель, подразнення, дерматити, кро пив’янку, астму, реакції гіперчутливості). З’ясовано, що допоміжні інгредієнти комерційних дезінфікуючих та тисептичних розчинів (ароматизатори, консерванти, загущувачі) також можуть бути алергенами
Побічні ефекти сучасних хімічних дезінфектантів та антисептиків. Частина 2. Неалергічна та алергічна дія внаслідок їх інгаляційного проникнення в організм
(2024) Брицун, Василь Миколайович; Попова, Інна Вадимівна; Ковальова, Світлана Олександрівна; Петренко, Тетяна Володимирівна
Проведено збір, узагальнення, систематизацію та аналіз інформації (49 статей за останні 10 років) стосовно неалергенної та алергенної дії дезінфікуючих (ДЗ) та антисептичних засобів (АЗ) при інгаляційному шляху трапляння їх в організм. Показано, що ці сполуки є токсичними і при надходженні через дихальну систему викликають побічні явища, в тому числі прояви алергії. При дезобробці приміщень можливі високі локальні концентрації ДЗ в повітрі, які здатні обумовити кашель, подразнення очей і слизових оболонок носа, сльозотечу, нежить, головний біль, синусит, погіршення функцій легень, розви ток пневмоніту, нападів бронхіальної астми. Плавання в басейнах з хлорованою водою теж має певні ризики, наслідками яких можуть стати подразнення слизових оболонок дихальної системи, риніт, трахеїт, бронхіт, пневмоніт, бронхіоліт, астма
Синтез 2-(2-аміносульфоніл-4,5-диметоксифенетил)-2,3,3а,9b-тетрагідро-1H-бензо[de] ізохінолін-1,3-діонів
(2017) Майборода, Олена Іванівна; Сімурова, Наталія Вячеславівна; Брицун, Василь Миколайович
Знайдено оптимальні умови конденсації 1,8-нафталевого ангідриду з 2-фенетиламіном і подальшого сульфохлорування продукту реакції. Будову одержаних продуктів підтверджено даними спектроскопії ЯМР1Н високої роздільної здатності, а склад – даними елементного аналізу. Optimal conditions for the condensation of 1,8-naphthalic anhydride with 2-phenethylamine and subsequent sulphonation of the reaction product are found. The structure of the obtained products is confirmed by the data of high resolution NMR1H spectroscopy, and the composition is given by the elemental analysis.
Синтез 2-(4'-піперидил метил)-2,3-дигідро-1Н-бензо[de]ізохінолін-1,3-діону та його похідних
(2017) Майборода, Олена Іванівна; Сімурова, Наталія Вячеславівна; Ковальова, Світлана Олександрівна; Брицун, Василь Миколайович
У статті охарактеризовано невідомі раніш е 2-(4'-піперидилметил)-2,3-дигідро-1Н-бензо[de]ізохінолін-1,3-діон і ряд його N-похідних. Встановлено оптимальні умови реакції 1,8-нафталевого ангідриду з 4-(амінометил)піперидином, що дало зм огу отримати цільовий продукт із високим виходом. Введений піперидиновий фрагмент застосовано для подальш ої функціоналізації молекули. Для ідентифікації синтезованих сполук використано сучасні фізикохімічні мет оди аналізу, зокрема ЯМР 1Н спектроскопію. Одержані похідні аміду 1,8-нафталендикарбонової кислоти є перспективними для подальшого вивчення як біологічно активні сполуки, антидоти та флуоресцентні зонди. The article describes previously unknown e 2- (4'-piperidylmethyl) -2,3-dihydro-1 H -benzo [de] isoquinoline-1,3-dione and a number of its N-derivatives. Optimal conditions for the reaction of 1,8-naphthalic anhydride with 4- (aminomethyl) piperidine were established, which gave the target product a high yield. The introduced piperidine fragment is used for further functionalization of the molecule. For the identification of synthesized compounds, modern physicochemical methods of analysis, in particular NMR 1 H spectroscopy, have been used. Neither derivatives of 1,8-naphthalenedicarboxylic acid amide are promising for further study as biologically active compounds, antidotes and fluorescence probes.
Синтез 2-[4'-Метокси-3'-(R-аміносульфоніл)бензил]-2,3-дигідро-1Н-бензо[de]ізохінолін-1,3-діонів
(2018) Сімурова, Наталія Вячеславівна; Попова, Інна Вадимівна; Зінченко, Наталія Юріївна; Брицун, Василь Миколайович
Дана робота присвячена дослідженню синтетичних модифікацій нафталевого ангідриду за допомогою реакції конденсації з 4-метоксибензиламіном та подальшого сульфохлорування одержаного продукту. Отриманий сульфонілхлорид використаний в якості стартового реагенту для синтезу невідомих раніше 2-[4'-метокси-3'-(R-аміносульфоніл)бензил]-2,3-дигідро-1Н-бензо[de]ізохінолін-1,3-діонів. This paper is devoted to the study of synthetic modifications of naphthalic anhydride by condensation with 4-methoxybenzylamine and further sulfochloration reaction of the product obtained. The resulting sulfonylchloride was used as a starting reagent for the synthesis of previously unknown 2-(4'-methoxy-3'-(R-aminosulfonyl)benzyl]2,3-Dihydro-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3-diones.
Сучасні хімічні дезінфектанти та антисептики. Частина І
(2021) Брицун, Василь Миколайович; Сімурова, Наталія Вячеславівна; Сімуров, Олексій Володимирович; Попова, Інна Вадимівна
В огляді узагальнено та систематизовано інформацію про властивості сучасних хімічних ДЗ і АЗ – алкілувальних реактантів, альдегідів, амідів, амідинів та бісгуанідинів, барвників, галогенактивних реагентів, галогенів та їх комплексів, похідних 2-нітрофурану. Здійснено класифікацію ДЗ і АЗ за хімічною структурою, наведено спектри їхньої активності, напрями і форми застосування, описано токсичність і вплив на екологію.
Сучасні хімічні дезінфектанти та антисептики. Частина ІІ
(2021) Брицун, Василь Миколайович; Сімурова, Наталія Вячеславівна; Попова, Інна Вадимівна; Сімуров, Олексій Володимирович
Здійснено класифікацію ДЗ і АЗ за хімічною структурою. Наведено їх спектри активності, напрями, форми й умови застосування, описано токсичність і вплив на екологію.
Циклоконденсації 3-(R2-аміно)-3-метилтіо-1-R1-пропенонів з 2-аміноазолами
(2008) Брицун, Василь Миколайович; Майборода, Олена Іванівна
[3+3]-Циклоконденсації 3-(R2-аміно)-3-метилтіо-1-R1-пропенонів з 2-аміноазолами, які містять ендоциклічну аміногрупу, відбуваються селективно, з утворенням біциклів – похідних піримідину. Продукти цих реакцій – результат атаки екзоциклічної та ендоциклічної аміногруп азолу, відповідно, по карбонільній та метилтіогрупі 3-(R2-аміно)-3-метилтіо-1-R1-пропенонів. [3+3]Сyclocondensations of 3-(R2-amino)-3-methylthio-1-R1-propenones with 2-aminoazoles containing endocyclic aminogroup proceed selectively resulting in bicycles, pyrimidine derivatives. The condensations of exocyclic and endocyclic azole aminogroups with carbonyl- and methylthiogroups of 3-(R2-amino)-3-methylthio-1-R1-propenones correspondingly forms the products of this reactions.